منتدى علمي ثقافي ادبي منوعات تصاميم منتدى ماله حدود لسنا الوحيدون ولكننا الافضل


    دراسة دوائية موجزة لعدد من المخدرات الموضعية

    شاطر

    فيحان

    المساهمات : 6
    تاريخ التسجيل : 26/03/2009

    دراسة دوائية موجزة لعدد من المخدرات الموضعية

    مُساهمة  فيحان في الثلاثاء مارس 31, 2009 10:41 am

    دراسة دوائية موجزة لعدد من المخدرات الموضعية

    1- الكوكائين Cocaine :

    q قلويد طبيعي يستخرج من أوراق نبات الكوكا Erythroxylon coca الذي يوجد في أمريكا الجنوبية ( وخاصة كولومبيا وتشيلي ) وهو من أقدم المخدرات الموضعية استخداماً . اكتشفه العالم نيمان حيث لاحظ تأثيره المخدر عند تطبيقه على اللسان وهو ينتمي لفئة استرات حمض البنزوئيك .

    q الشكل الصيدلاني : يحضر بشكل محلول 2% و 4% .

    q الجرعة : يعطى للتخدير بمعدل 1 ملغ/كغ وزن .

    q يمتص عن طريق الأغشية المخاطية ويمكن استخدامه استنشاقاً .

    q درجة قلونته Pkb = 8 .

    q تأثيراته :

    يحدث توسعاً في الحدقة عند تطبيقه موضعياً على غشاء القرنية ويحدث انعداماً في المنعكس القرني كما يثبط العصب الحسي الوارد من الفرع العيني للعصب المثلث التوائم .

    يبدي تأثيراً مقبضاً وعائياً حيث يدعم فعل الكاتيكول أمين ومقلدات الودي .

    له تأثير مثبط ضعيف لـ M.A.O .

    له تأثير مثبط لعود التقاط الكاتيكول أمين في الأنسجة المدخرة .

    يحدث في البدء انخفاضاً في معدل ضربات القلب ثم يتلو ذلك تسارع القلب .

    يحدث ارتفاعاً في درجة الحرارة .

    يزيد حساسية الأنسجة تجاه الأدرينالين والنورأدرينالين .

    يثبت الغلاف الخلوي وغشاء القرنية .

    أما تأثيراته على C.N.S فهو منبه شديد لقشر الدماغ حيث يسبب القلق والتململ والإثارة وسرعة الاستفزاز وزيادة القدرة على العمل - ومن هنا بدأت إساءة استخدامه – يلي ذلك بالجرعات الكبيرة حدوث الاختلاجات التي يليها مرحلة التثبيط حيث يحدث هلوسة ووساوساً وعدم تركيز وهو من أخطر الأدوية المحدثة للإدمان مما جعله مادة محظورة عالمياً.

    q معالجة التسمم بالكوكائين :

    سحب الدواء تدريجياً وإعطاء البدائل كالباربيتورات والبنزوديازيبينات .


    --------------------------------------------------------------------------------

    2- البروكائين Procaine :

    المعروف بسم نوفوكائين Novocaine أو سكوروكائين Scurocaine وهو استر لحمض بارا أمينو بنزوئيك أسيد .

    q الشكل الصيدلاني : يحضر بشكل محول بتراكيز 0.1% و 0.5% و 1% و 2% كما يحضر في التخدير القطني بتراكيز 0.5 – 1% .

    q الجرعة الدوائية : 80-200 ملغ أو حوالي 5 ملغ/كغ وزن .

    q درجة القلونة Pkb = 8.9 .

    q وهو غير قابل للامتصاص بالتطبيق الموضعي على سطح الجلد والأغشية المخاطية . يستخدم حقناً بطريق الارتشاح والحقن الحاصر للعصب وفي التخدير القطني أيضاً .

    وعند حقنه ( وكذلك معظم المخدرات الموضعية ) في الوريد يبدي تأثيراً مثبطاً لعضلة القلب لكن مدة تأثيره قصيرة لذلك لم يستفد منه في معالجة تسرع البطينات الاشتدادي،لكن يستفاد من مشتقه البروكائين أميد في هذه الحالة ؛ في حين نجد أن الليدوكائين يثبط عضلة القلب لذلك فهو يستخدم في معالجة تسرع البطينات الاشتدادي .

    q يستقلب البروكائين بواسطة بسودو كولين استراز ويتحول إلى PABA + داي إثيل أمينو إيثانول .


    --------------------------------------------------------------------------------

    3- الليدوكائين Lidocaine :

    أو يعرف باسم ليغنوكائين Lignocaine أو كسيلوكائين Xylocaine أو كسيلوتوس ليدوكائين .

    من أكثر المخدرات الموضعية استخداماً وهو من مشتقات الأسس الأميدية ويمتاز بتأثير سريع وفعال ويفضل على البروكائين لأنه :

    أقوى فعالية .

    أقل سمية .

    أطول تأثيراً .

    q استخداماته : يستخدم في التخدير السطحي ارذاذاً وبطريق الحقن في التخدير الارتشاحي وفي التخدير الحاصر للعصب وفي التخدير القطني .

    q تحضيره : يحضر بتراكيز 0.25% و 0.5% و 1% و 2% و 4% وحده أو مع الأدرينالين بنفس النسب المذكورة سابقاً .

    q الجرعة الدوائية : يعطى بجرعة حوالي 5 ملغ/كغ وزن .

    q مدة تأثيره من 15-45 دقيقة أما الاستقلاب فيستقلب الليدوكائين في الكبد بواسطة تفاعل أكسدة بواسطة أنزيم أوكسيداز ويتحول إلى مركبين :

    مونو إيثيل غليسين كسيليديد Monoethyl Glycine Xylydid .

    غليسين كسيليديد Glycine Xylydid .

    وتعزى إلى هذه المستقلبات التأثيرات السمية بالجرعات العالية لمركب الليدوكائين .

    q ومن تأثيراته الأخرى : طنين في الأذن Tinnitus وبالجرعات العالية يحدث اهتزازات عضلية يعقبها اختلاجات ثم يدخل المريض في السبات ويحدث تثبيط التنفس بالجرعات العالية السمية .

    4- السينكوكائين Sinchocaine :

    يعرف باسم ديبوكائين Dibucaine ونوبركائين Nupercaine .

    وهو من مشتقات الأسس الأميدية وهو مخدر موضعي قوي يعادل في قوته 8-10 أضعاف قوة الكوكائين وهو أكثر المخدرات الموضعية سمية ،ولكن بداية تأثيره بطيئة نسبياً.

    q استخداماته : يمكن استخدامه في جميع أنواع التخدير الموضعي السطحي والحاصر للعصب كما يمكن استخدامه لمعالجة سرعة القذف عند الأزواج . وبالنسبة لبدء التأثير يكون بطيئاً .

    q الأعراض الجانبية : تنبيه قشر الدماغ والتأثيرات التحسسية .

    q تحضيره : يحضر للحقن الموضعي بشكل محلول 0.5% و 1% و 1.5% و 2% وحده أو مع الأدرينالين .

    q استخدامه : يستخدم في العمليات الجراحية المجراة على الأذن والأنف والحنجرة وذلك بتطبيقه على الأغشية المخاطية ،وفي جميع أنواع التخدير الموضعي السطحي والحاصر للعصب،كما يمكن استخدامه لعلاج سرعة القذف.

    q الجرعة : 5-10 ملغ/كغ .

    5- التتراكائين Tetracaine :

    المعروف باسم أميثوكائين وتجارياً بنتوكائين Pentocaine .

    q مخدر موضعي من استرات حمض البنزوئيك تعادل قوته 10 أضعاف قوة البروكائين وهو مخدر يمتص بشكل جيد في مكان الحقن أو التطبيق على الجلد أو الأغشية المخاطية .

    q استخداماته : يستخدم في عمليات الانف والأذن والحنجرة ويمكن أن يطبق على الغشاء المخاطي للعين .

    q تحضيره : يحضر بتركيز 2% للتطبيق في عمليات الأذن والأنف والحنجرة أما للتخدير القطني الارتشاحي والحاصر للعصب فيحضر بتركيز 0.1% و 0.25% و 0.5% .

    q الجرعة : وسطياً 75 ملغ أما استناداً للوزن فهي 1 ملغ/كغ .

    6- البنزوكائين Benzocaine :

    يعرف باسم Anesthesine وهو من استرات حمض البنزوئيك .

    q مخدر موضعي يطبق على الجلد والأغشية المخاطية وهو قليل الانحلال في الماء يمتص ببطء عبر الاغشية المخاطية .

    q تحضيره : يحضر بشكل مسحوق Powder أو مرهم 5% ويضاف للأدوية المضادة للجرب والقمال لتخفيف حس الحكة .

    7- البيبروكائين Piprocaine :

    من مشتقات استرات حمض البنزوئيك .

    q استخدامه : يستخدم في التخدير الارتشاحي والحاصر للعصب والقطني والذيلي .

    q الجرعة : 1-2 ملغ/كغ .

    8- البريلوكائين Prilocaine :

    وهو من الأسس الاميدية . وله تأثيرات سلبية عديدة أهمها التأثيرات التحسسية .

    q استخدامه : يستخدم للتخدير الارتشاحي والحاصر للعصب والقطني .

    q تحضيره : يحضر بشكل محلول بتركيز 1.5% .

    q الجرعة الدوائية : 8 ملغ/كغ .

    q تأثيراته : يحدث تأثيراً مؤكسداً للهيموغلوبين ويحوله إلى ميت هيموغلوبين وهو الشكل المؤكسد غير الطبيعي من الهيموغلوبين ويسبب حالة مرضية تتصف بنقص O2 تدعى ميت هيموغلوبينيما Methemoglobinemia .

    تعالج هذه الحالة بإيقاف الدواء المستخدم وإعطاء المركبات المرجعة مثل الفيتامين C ومادة أزرق المثيلين Blue Metheline .

    9- بيوبي فاكائين Bupivacaine :

    أو يعرف بماركائين . وهو مخدر موضعي من الأسس الأميدية .

    q استخداماته : يستخدم في التخدير الموضعي الارتشاحي والحاصر للعصب والقطني .

    q تحضيره : يحضر على شكل محاليل بتراكيز 0.25% و 0.5% و0.75% لوحده أو مع الأدرينالين .

    q الجرعة الدوائية : يعطى بمعدل 1-2 ملغ/كغ من الوزن .

    10- البراموكسين Pramoxine :
    يعرف باسم ترونوثان Tronothan .

    q من المشتقات الإثيرية يستخدم في التخدير السطحي والموضعي .

    q تحضيره : يحضر على شكل مرهم بتركيز 1% .

    11- الديكلونين Dyclonine :

    ويعرف أيضاً باسم ديكلون Dyclonوهو مشتق كيتوني .

    q استخداماته : يستخدم في التخدير الموضعي السطحي بالتطبيق الموضعي .

    q تحضيره : يحضر بشكل محلول 0.5% .

    12- الفيناكائين Phenacaine :

    يعرف باسم هولوكائين Holocaine وهو من مشتقات الفينيثيدين Phenethidine

    q استخداماته : يستخدم في التخدير العيني الموضعي .

    q تحضيره : يحضر على شكل مرهم بتركيز 1% و 2% .

    13- بيوتي ثامين Butethamine :

    ®️ الاسم التجاري : مونوكائين Monocaine .

    q استخداماته : يستخدم في التخدير الارتشاحي والحاصر للعصب وبالتطبيق الموضعي .

    q تحضيره : يحضر على شكل محاليل بتراكيز 1% و 1.5% لوحده أو مع الأدرينالين بنسبة 1/75000إلى 1/10000

    14- سيكلو ميثي كائين Syclomethycaine :
    المعروف باسم سورفاكائين Surfacaine وهو مخدر موضعي من مشتقات استرات ميتا أمينو بنزوئيك أسيد .

    q استخداماته : يستخدم بشكل رذاذ للتخدير السطحي .

    q تحضيره : محلول بتركيز 4% ومرهم بتركيز 0.5% و 1% .

    15- إيتيدوكائين Etidocaine :

    اكتشفة ديوراست عام 1972 . وهو من الأسس لأميدية طويلة التأثير .

    يتميز بسرعة بداية التخدير ويشبه الليدوكائين ويسبب اضطراباً في نظم القلب بتأثير مشابه لمركب بيوبي فاكائين ويحدث حصاراً للأعصاب الحسية أكثر من الحركية .

    16- ميبي فاكائين Mepivacaine :

    من الأسس الأميدية .

    يبدي تأثيرات سمية عند الوليد لذلك لا يجوز استخدامه أثناء الولادة ( مضاد استطباب ) وله تأثيرات تشبه الليدوكائين من حيث سرعة بدء التخدير لكن مدة التأثير أطول من الليدوكائين .

    يستخدم في التخدير الموضعي السطحي .

      الوقت/التاريخ الآن هو الإثنين ديسمبر 18, 2017 7:52 am