دراسة دوائية موجزة لعدد من المخدرات الموضعية
1- الكوكائين Cocaine :
q قلويد طبيعي يستخرج من أوراق نبات الكوكا Erythroxylon coca الذي يوجد في أمريكا الجنوبية ( وخاصة كولومبيا وتشيلي ) وهو من أقدم المخدرات الموضعية استخداماً . اكتشفه العالم نيمان حيث لاحظ تأثيره المخدر عند تطبيقه على اللسان وهو ينتمي لفئة استرات حمض البنزوئيك .
q الشكل الصيدلاني : يحضر بشكل محلول 2% و 4% .
q الجرعة : يعطى للتخدير بمعدل 1 ملغ/كغ وزن .
q يمتص عن طريق الأغشية المخاطية ويمكن استخدامه استنشاقاً .
q درجة قلونته Pkb = 8 .
q تأثيراته :
يحدث توسعاً في الحدقة عند تطبيقه موضعياً على غشاء القرنية ويحدث انعداماً في المنعكس القرني كما يثبط العصب الحسي الوارد من الفرع العيني للعصب المثلث التوائم .
يبدي تأثيراً مقبضاً وعائياً حيث يدعم فعل الكاتيكول أمين ومقلدات الودي .
له تأثير مثبط ضعيف لـ M.A.O .
له تأثير مثبط لعود التقاط الكاتيكول أمين في الأنسجة المدخرة .
يحدث في البدء انخفاضاً في معدل ضربات القلب ثم يتلو ذلك تسارع القلب .
يحدث ارتفاعاً في درجة الحرارة .
يزيد حساسية الأنسجة تجاه الأدرينالين والنورأدرينالين .
يثبت الغلاف الخلوي وغشاء القرنية .
أما تأثيراته على C.N.S فهو منبه شديد لقشر الدماغ حيث يسبب القلق والتململ والإثارة وسرعة الاستفزاز وزيادة القدرة على العمل - ومن هنا بدأت إساءة استخدامه – يلي ذلك بالجرعات الكبيرة حدوث الاختلاجات التي يليها مرحلة التثبيط حيث يحدث هلوسة ووساوساً وعدم تركيز وهو من أخطر الأدوية المحدثة للإدمان مما جعله مادة محظورة عالمياً.
q معالجة التسمم بالكوكائين :
سحب الدواء تدريجياً وإعطاء البدائل كالباربيتورات والبنزوديازيبينات .
--------------------------------------------------------------------------------
2- البروكائين Procaine :
المعروف بسم نوفوكائين Novocaine أو سكوروكائين Scurocaine وهو استر لحمض بارا أمينو بنزوئيك أسيد .
q الشكل الصيدلاني : يحضر بشكل محول بتراكيز 0.1% و 0.5% و 1% و 2% كما يحضر في التخدير القطني بتراكيز 0.5 – 1% .
q الجرعة الدوائية : 80-200 ملغ أو حوالي 5 ملغ/كغ وزن .
q درجة القلونة Pkb = 8.9 .
q وهو غير قابل للامتصاص بالتطبيق الموضعي على سطح الجلد والأغشية المخاطية . يستخدم حقناً بطريق الارتشاح والحقن الحاصر للعصب وفي التخدير القطني أيضاً .
وعند حقنه ( وكذلك معظم المخدرات الموضعية ) في الوريد يبدي تأثيراً مثبطاً لعضلة القلب لكن مدة تأثيره قصيرة لذلك لم يستفد منه في معالجة تسرع البطينات الاشتدادي،لكن يستفاد من مشتقه البروكائين أميد في هذه الحالة ؛ في حين نجد أن الليدوكائين يثبط عضلة القلب لذلك فهو يستخدم في معالجة تسرع البطينات الاشتدادي .
q يستقلب البروكائين بواسطة بسودو كولين استراز ويتحول إلى PABA + داي إثيل أمينو إيثانول .
--------------------------------------------------------------------------------
3- الليدوكائين Lidocaine :
أو يعرف باسم ليغنوكائين Lignocaine أو كسيلوكائين Xylocaine أو كسيلوتوس ليدوكائين .
من أكثر المخدرات الموضعية استخداماً وهو من مشتقات الأسس الأميدية ويمتاز بتأثير سريع وفعال ويفضل على البروكائين لأنه :
أقوى فعالية .
أقل سمية .
أطول تأثيراً .
q استخداماته : يستخدم في التخدير السطحي ارذاذاً وبطريق الحقن في التخدير الارتشاحي وفي التخدير الحاصر للعصب وفي التخدير القطني .
q تحضيره : يحضر بتراكيز 0.25% و 0.5% و 1% و 2% و 4% وحده أو مع الأدرينالين بنفس النسب المذكورة سابقاً .
q الجرعة الدوائية : يعطى بجرعة حوالي 5 ملغ/كغ وزن .
q مدة تأثيره من 15-45 دقيقة أما الاستقلاب فيستقلب الليدوكائين في الكبد بواسطة تفاعل أكسدة بواسطة أنزيم أوكسيداز ويتحول إلى مركبين :
مونو إيثيل غليسين كسيليديد Monoethyl Glycine Xylydid .
غليسين كسيليديد Glycine Xylydid .
وتعزى إلى هذه المستقلبات التأثيرات السمية بالجرعات العالية لمركب الليدوكائين .
q ومن تأثيراته الأخرى : طنين في الأذن Tinnitus وبالجرعات العالية يحدث اهتزازات عضلية يعقبها اختلاجات ثم يدخل المريض في السبات ويحدث تثبيط التنفس بالجرعات العالية السمية .
4- السينكوكائين Sinchocaine :
يعرف باسم ديبوكائين Dibucaine ونوبركائين Nupercaine .
وهو من مشتقات الأسس الأميدية وهو مخدر موضعي قوي يعادل في قوته 8-10 أضعاف قوة الكوكائين وهو أكثر المخدرات الموضعية سمية ،ولكن بداية تأثيره بطيئة نسبياً.
q استخداماته : يمكن استخدامه في جميع أنواع التخدير الموضعي السطحي والحاصر للعصب كما يمكن استخدامه لمعالجة سرعة القذف عند الأزواج . وبالنسبة لبدء التأثير يكون بطيئاً .
q الأعراض الجانبية : تنبيه قشر الدماغ والتأثيرات التحسسية .
q تحضيره : يحضر للحقن الموضعي بشكل محلول 0.5% و 1% و 1.5% و 2% وحده أو مع الأدرينالين .
q استخدامه : يستخدم في العمليات الجراحية المجراة على الأذن والأنف والحنجرة وذلك بتطبيقه على الأغشية المخاطية ،وفي جميع أنواع التخدير الموضعي السطحي والحاصر للعصب،كما يمكن استخدامه لعلاج سرعة القذف.
q الجرعة : 5-10 ملغ/كغ .
5- التتراكائين Tetracaine :
المعروف باسم أميثوكائين وتجارياً بنتوكائين Pentocaine .
q مخدر موضعي من استرات حمض البنزوئيك تعادل قوته 10 أضعاف قوة البروكائين وهو مخدر يمتص بشكل جيد في مكان الحقن أو التطبيق على الجلد أو الأغشية المخاطية .
q استخداماته : يستخدم في عمليات الانف والأذن والحنجرة ويمكن أن يطبق على الغشاء المخاطي للعين .
q تحضيره : يحضر بتركيز 2% للتطبيق في عمليات الأذن والأنف والحنجرة أما للتخدير القطني الارتشاحي والحاصر للعصب فيحضر بتركيز 0.1% و 0.25% و 0.5% .
q الجرعة : وسطياً 75 ملغ أما استناداً للوزن فهي 1 ملغ/كغ .
6- البنزوكائين Benzocaine :
يعرف باسم Anesthesine وهو من استرات حمض البنزوئيك .
q مخدر موضعي يطبق على الجلد والأغشية المخاطية وهو قليل الانحلال في الماء يمتص ببطء عبر الاغشية المخاطية .
q تحضيره : يحضر بشكل مسحوق Powder أو مرهم 5% ويضاف للأدوية المضادة للجرب والقمال لتخفيف حس الحكة .
7- البيبروكائين Piprocaine :
من مشتقات استرات حمض البنزوئيك .
q استخدامه : يستخدم في التخدير الارتشاحي والحاصر للعصب والقطني والذيلي .
q الجرعة : 1-2 ملغ/كغ .
8- البريلوكائين Prilocaine :
وهو من الأسس الاميدية . وله تأثيرات سلبية عديدة أهمها التأثيرات التحسسية .
q استخدامه : يستخدم للتخدير الارتشاحي والحاصر للعصب والقطني .
q تحضيره : يحضر بشكل محلول بتركيز 1.5% .
q الجرعة الدوائية : 8 ملغ/كغ .
q تأثيراته : يحدث تأثيراً مؤكسداً للهيموغلوبين ويحوله إلى ميت هيموغلوبين وهو الشكل المؤكسد غير الطبيعي من الهيموغلوبين ويسبب حالة مرضية تتصف بنقص O2 تدعى ميت هيموغلوبينيما Methemoglobinemia .
تعالج هذه الحالة بإيقاف الدواء المستخدم وإعطاء المركبات المرجعة مثل الفيتامين C ومادة أزرق المثيلين Blue Metheline .
9- بيوبي فاكائين Bupivacaine :
أو يعرف بماركائين . وهو مخدر موضعي من الأسس الأميدية .
q استخداماته : يستخدم في التخدير الموضعي الارتشاحي والحاصر للعصب والقطني .
q تحضيره : يحضر على شكل محاليل بتراكيز 0.25% و 0.5% و0.75% لوحده أو مع الأدرينالين .
q الجرعة الدوائية : يعطى بمعدل 1-2 ملغ/كغ من الوزن .
10- البراموكسين Pramoxine :
يعرف باسم ترونوثان Tronothan .
q من المشتقات الإثيرية يستخدم في التخدير السطحي والموضعي .
q تحضيره : يحضر على شكل مرهم بتركيز 1% .
11- الديكلونين Dyclonine :
ويعرف أيضاً باسم ديكلون Dyclonوهو مشتق كيتوني .
q استخداماته : يستخدم في التخدير الموضعي السطحي بالتطبيق الموضعي .
q تحضيره : يحضر بشكل محلول 0.5% .
12- الفيناكائين Phenacaine :
يعرف باسم هولوكائين Holocaine وهو من مشتقات الفينيثيدين Phenethidine
q استخداماته : يستخدم في التخدير العيني الموضعي .
q تحضيره : يحضر على شكل مرهم بتركيز 1% و 2% .
13- بيوتي ثامين Butethamine :
الاسم التجاري : مونوكائين Monocaine .
q استخداماته : يستخدم في التخدير الارتشاحي والحاصر للعصب وبالتطبيق الموضعي .
q تحضيره : يحضر على شكل محاليل بتراكيز 1% و 1.5% لوحده أو مع الأدرينالين بنسبة 1/75000إلى 1/10000
14- سيكلو ميثي كائين Syclomethycaine :
المعروف باسم سورفاكائين Surfacaine وهو مخدر موضعي من مشتقات استرات ميتا أمينو بنزوئيك أسيد .
q استخداماته : يستخدم بشكل رذاذ للتخدير السطحي .
q تحضيره : محلول بتركيز 4% ومرهم بتركيز 0.5% و 1% .
15- إيتيدوكائين Etidocaine :
اكتشفة ديوراست عام 1972 . وهو من الأسس لأميدية طويلة التأثير .
يتميز بسرعة بداية التخدير ويشبه الليدوكائين ويسبب اضطراباً في نظم القلب بتأثير مشابه لمركب بيوبي فاكائين ويحدث حصاراً للأعصاب الحسية أكثر من الحركية .
16- ميبي فاكائين Mepivacaine :
من الأسس الأميدية .
يبدي تأثيرات سمية عند الوليد لذلك لا يجوز استخدامه أثناء الولادة ( مضاد استطباب ) وله تأثيرات تشبه الليدوكائين من حيث سرعة بدء التخدير لكن مدة التأثير أطول من الليدوكائين .
يستخدم في التخدير الموضعي السطحي .
1- الكوكائين Cocaine :
q قلويد طبيعي يستخرج من أوراق نبات الكوكا Erythroxylon coca الذي يوجد في أمريكا الجنوبية ( وخاصة كولومبيا وتشيلي ) وهو من أقدم المخدرات الموضعية استخداماً . اكتشفه العالم نيمان حيث لاحظ تأثيره المخدر عند تطبيقه على اللسان وهو ينتمي لفئة استرات حمض البنزوئيك .
q الشكل الصيدلاني : يحضر بشكل محلول 2% و 4% .
q الجرعة : يعطى للتخدير بمعدل 1 ملغ/كغ وزن .
q يمتص عن طريق الأغشية المخاطية ويمكن استخدامه استنشاقاً .
q درجة قلونته Pkb = 8 .
q تأثيراته :
يحدث توسعاً في الحدقة عند تطبيقه موضعياً على غشاء القرنية ويحدث انعداماً في المنعكس القرني كما يثبط العصب الحسي الوارد من الفرع العيني للعصب المثلث التوائم .
يبدي تأثيراً مقبضاً وعائياً حيث يدعم فعل الكاتيكول أمين ومقلدات الودي .
له تأثير مثبط ضعيف لـ M.A.O .
له تأثير مثبط لعود التقاط الكاتيكول أمين في الأنسجة المدخرة .
يحدث في البدء انخفاضاً في معدل ضربات القلب ثم يتلو ذلك تسارع القلب .
يحدث ارتفاعاً في درجة الحرارة .
يزيد حساسية الأنسجة تجاه الأدرينالين والنورأدرينالين .
يثبت الغلاف الخلوي وغشاء القرنية .
أما تأثيراته على C.N.S فهو منبه شديد لقشر الدماغ حيث يسبب القلق والتململ والإثارة وسرعة الاستفزاز وزيادة القدرة على العمل - ومن هنا بدأت إساءة استخدامه – يلي ذلك بالجرعات الكبيرة حدوث الاختلاجات التي يليها مرحلة التثبيط حيث يحدث هلوسة ووساوساً وعدم تركيز وهو من أخطر الأدوية المحدثة للإدمان مما جعله مادة محظورة عالمياً.
q معالجة التسمم بالكوكائين :
سحب الدواء تدريجياً وإعطاء البدائل كالباربيتورات والبنزوديازيبينات .
--------------------------------------------------------------------------------
2- البروكائين Procaine :
المعروف بسم نوفوكائين Novocaine أو سكوروكائين Scurocaine وهو استر لحمض بارا أمينو بنزوئيك أسيد .
q الشكل الصيدلاني : يحضر بشكل محول بتراكيز 0.1% و 0.5% و 1% و 2% كما يحضر في التخدير القطني بتراكيز 0.5 – 1% .
q الجرعة الدوائية : 80-200 ملغ أو حوالي 5 ملغ/كغ وزن .
q درجة القلونة Pkb = 8.9 .
q وهو غير قابل للامتصاص بالتطبيق الموضعي على سطح الجلد والأغشية المخاطية . يستخدم حقناً بطريق الارتشاح والحقن الحاصر للعصب وفي التخدير القطني أيضاً .
وعند حقنه ( وكذلك معظم المخدرات الموضعية ) في الوريد يبدي تأثيراً مثبطاً لعضلة القلب لكن مدة تأثيره قصيرة لذلك لم يستفد منه في معالجة تسرع البطينات الاشتدادي،لكن يستفاد من مشتقه البروكائين أميد في هذه الحالة ؛ في حين نجد أن الليدوكائين يثبط عضلة القلب لذلك فهو يستخدم في معالجة تسرع البطينات الاشتدادي .
q يستقلب البروكائين بواسطة بسودو كولين استراز ويتحول إلى PABA + داي إثيل أمينو إيثانول .
--------------------------------------------------------------------------------
3- الليدوكائين Lidocaine :
أو يعرف باسم ليغنوكائين Lignocaine أو كسيلوكائين Xylocaine أو كسيلوتوس ليدوكائين .
من أكثر المخدرات الموضعية استخداماً وهو من مشتقات الأسس الأميدية ويمتاز بتأثير سريع وفعال ويفضل على البروكائين لأنه :
أقوى فعالية .
أقل سمية .
أطول تأثيراً .
q استخداماته : يستخدم في التخدير السطحي ارذاذاً وبطريق الحقن في التخدير الارتشاحي وفي التخدير الحاصر للعصب وفي التخدير القطني .
q تحضيره : يحضر بتراكيز 0.25% و 0.5% و 1% و 2% و 4% وحده أو مع الأدرينالين بنفس النسب المذكورة سابقاً .
q الجرعة الدوائية : يعطى بجرعة حوالي 5 ملغ/كغ وزن .
q مدة تأثيره من 15-45 دقيقة أما الاستقلاب فيستقلب الليدوكائين في الكبد بواسطة تفاعل أكسدة بواسطة أنزيم أوكسيداز ويتحول إلى مركبين :
مونو إيثيل غليسين كسيليديد Monoethyl Glycine Xylydid .
غليسين كسيليديد Glycine Xylydid .
وتعزى إلى هذه المستقلبات التأثيرات السمية بالجرعات العالية لمركب الليدوكائين .
q ومن تأثيراته الأخرى : طنين في الأذن Tinnitus وبالجرعات العالية يحدث اهتزازات عضلية يعقبها اختلاجات ثم يدخل المريض في السبات ويحدث تثبيط التنفس بالجرعات العالية السمية .
4- السينكوكائين Sinchocaine :
يعرف باسم ديبوكائين Dibucaine ونوبركائين Nupercaine .
وهو من مشتقات الأسس الأميدية وهو مخدر موضعي قوي يعادل في قوته 8-10 أضعاف قوة الكوكائين وهو أكثر المخدرات الموضعية سمية ،ولكن بداية تأثيره بطيئة نسبياً.
q استخداماته : يمكن استخدامه في جميع أنواع التخدير الموضعي السطحي والحاصر للعصب كما يمكن استخدامه لمعالجة سرعة القذف عند الأزواج . وبالنسبة لبدء التأثير يكون بطيئاً .
q الأعراض الجانبية : تنبيه قشر الدماغ والتأثيرات التحسسية .
q تحضيره : يحضر للحقن الموضعي بشكل محلول 0.5% و 1% و 1.5% و 2% وحده أو مع الأدرينالين .
q استخدامه : يستخدم في العمليات الجراحية المجراة على الأذن والأنف والحنجرة وذلك بتطبيقه على الأغشية المخاطية ،وفي جميع أنواع التخدير الموضعي السطحي والحاصر للعصب،كما يمكن استخدامه لعلاج سرعة القذف.
q الجرعة : 5-10 ملغ/كغ .
5- التتراكائين Tetracaine :
المعروف باسم أميثوكائين وتجارياً بنتوكائين Pentocaine .
q مخدر موضعي من استرات حمض البنزوئيك تعادل قوته 10 أضعاف قوة البروكائين وهو مخدر يمتص بشكل جيد في مكان الحقن أو التطبيق على الجلد أو الأغشية المخاطية .
q استخداماته : يستخدم في عمليات الانف والأذن والحنجرة ويمكن أن يطبق على الغشاء المخاطي للعين .
q تحضيره : يحضر بتركيز 2% للتطبيق في عمليات الأذن والأنف والحنجرة أما للتخدير القطني الارتشاحي والحاصر للعصب فيحضر بتركيز 0.1% و 0.25% و 0.5% .
q الجرعة : وسطياً 75 ملغ أما استناداً للوزن فهي 1 ملغ/كغ .
6- البنزوكائين Benzocaine :
يعرف باسم Anesthesine وهو من استرات حمض البنزوئيك .
q مخدر موضعي يطبق على الجلد والأغشية المخاطية وهو قليل الانحلال في الماء يمتص ببطء عبر الاغشية المخاطية .
q تحضيره : يحضر بشكل مسحوق Powder أو مرهم 5% ويضاف للأدوية المضادة للجرب والقمال لتخفيف حس الحكة .
7- البيبروكائين Piprocaine :
من مشتقات استرات حمض البنزوئيك .
q استخدامه : يستخدم في التخدير الارتشاحي والحاصر للعصب والقطني والذيلي .
q الجرعة : 1-2 ملغ/كغ .
8- البريلوكائين Prilocaine :
وهو من الأسس الاميدية . وله تأثيرات سلبية عديدة أهمها التأثيرات التحسسية .
q استخدامه : يستخدم للتخدير الارتشاحي والحاصر للعصب والقطني .
q تحضيره : يحضر بشكل محلول بتركيز 1.5% .
q الجرعة الدوائية : 8 ملغ/كغ .
q تأثيراته : يحدث تأثيراً مؤكسداً للهيموغلوبين ويحوله إلى ميت هيموغلوبين وهو الشكل المؤكسد غير الطبيعي من الهيموغلوبين ويسبب حالة مرضية تتصف بنقص O2 تدعى ميت هيموغلوبينيما Methemoglobinemia .
تعالج هذه الحالة بإيقاف الدواء المستخدم وإعطاء المركبات المرجعة مثل الفيتامين C ومادة أزرق المثيلين Blue Metheline .
9- بيوبي فاكائين Bupivacaine :
أو يعرف بماركائين . وهو مخدر موضعي من الأسس الأميدية .
q استخداماته : يستخدم في التخدير الموضعي الارتشاحي والحاصر للعصب والقطني .
q تحضيره : يحضر على شكل محاليل بتراكيز 0.25% و 0.5% و0.75% لوحده أو مع الأدرينالين .
q الجرعة الدوائية : يعطى بمعدل 1-2 ملغ/كغ من الوزن .
10- البراموكسين Pramoxine :
يعرف باسم ترونوثان Tronothan .
q من المشتقات الإثيرية يستخدم في التخدير السطحي والموضعي .
q تحضيره : يحضر على شكل مرهم بتركيز 1% .
11- الديكلونين Dyclonine :
ويعرف أيضاً باسم ديكلون Dyclonوهو مشتق كيتوني .
q استخداماته : يستخدم في التخدير الموضعي السطحي بالتطبيق الموضعي .
q تحضيره : يحضر بشكل محلول 0.5% .
12- الفيناكائين Phenacaine :
يعرف باسم هولوكائين Holocaine وهو من مشتقات الفينيثيدين Phenethidine
q استخداماته : يستخدم في التخدير العيني الموضعي .
q تحضيره : يحضر على شكل مرهم بتركيز 1% و 2% .
13- بيوتي ثامين Butethamine :
الاسم التجاري : مونوكائين Monocaine .q استخداماته : يستخدم في التخدير الارتشاحي والحاصر للعصب وبالتطبيق الموضعي .
q تحضيره : يحضر على شكل محاليل بتراكيز 1% و 1.5% لوحده أو مع الأدرينالين بنسبة 1/75000إلى 1/10000
14- سيكلو ميثي كائين Syclomethycaine :
المعروف باسم سورفاكائين Surfacaine وهو مخدر موضعي من مشتقات استرات ميتا أمينو بنزوئيك أسيد .
q استخداماته : يستخدم بشكل رذاذ للتخدير السطحي .
q تحضيره : محلول بتركيز 4% ومرهم بتركيز 0.5% و 1% .
15- إيتيدوكائين Etidocaine :
اكتشفة ديوراست عام 1972 . وهو من الأسس لأميدية طويلة التأثير .
يتميز بسرعة بداية التخدير ويشبه الليدوكائين ويسبب اضطراباً في نظم القلب بتأثير مشابه لمركب بيوبي فاكائين ويحدث حصاراً للأعصاب الحسية أكثر من الحركية .
16- ميبي فاكائين Mepivacaine :
من الأسس الأميدية .
يبدي تأثيرات سمية عند الوليد لذلك لا يجوز استخدامه أثناء الولادة ( مضاد استطباب ) وله تأثيرات تشبه الليدوكائين من حيث سرعة بدء التخدير لكن مدة التأثير أطول من الليدوكائين .
يستخدم في التخدير الموضعي السطحي .
